Ameriška agencija za hrano in zdravila je sprejela vlogo za novo indikacijo Myfembree: Zdravljenje zmerne do hude bolečine, povezane z endometriozo!--2/2

Endometrioza (EMS) je od estrogena odvisna vnetna bolezen, pri kateri se tkiva, podobna endometriju, nahajajo zunaj maternične votline, običajno v spodnjem delu trebuha ali medenice, jajčnikov, mehurja in debelega črevesa. To endometriju podobno tkivo zunaj maternice povzroča kronično vnetje in lahko povzroči brazgotine in adhezije.

Simptomi, povezani z EMS, so kronična bolečina v medenici, boleča ovulacija, bolečina med ali po spolnem odnosu, huda krvavitev, utrujenost in neplodnost. EMS lahko vpliva tudi na splošno fizično, psihično in socialno varstvo ter zahteva multidisciplinarni pristop k oskrbi.

Za bolečine, povezane z EMS, v skladu z veljavnimi smernicami začetni načrt zdravljenja vključuje hormonske kontraceptive in analgetike brez recepta. V hujših primerih se za kratkotrajno zdravljenje uporabljajo agonisti LHRH, kot je leuprolid acetat. Ocenjuje se, da ima v Združenih državah 6 milijonov žensk simptome EMS, približno 1 milijon žensk pa se premalo odzove na trenutna zdravila in potrebuje nadaljnje zdravljenje. Približno 200 milijonov žensk po vsem svetu prizadene EMS.

Omeniti velja, da je AbbVie' sestavljeni izdelek Oriahnn (kapsule elagoliksa, estradiola, noretindron acetata) prva nekirurška oralna možnost za zdravljenje menoragije (HMB), povezane z materničnimi fibroidi, pri ženskah pred menopavzo. Zdravilo je odobrila ameriška FDA maja 2020. Kar zadeva zdravila, se Oriahnn jemlje peroralno dvakrat na dan. Med učinkovinami zdravila je elagolix tudi peroralni antagonist receptorjev GnRH.

Julija 2018 je ameriška FDA odobrila elagolix (trgovsko ime: Orilissa) za zdravljenje zmerne do hude bolečine, povezane z endometriozo (EM). Zaradi te odobritve je Orilissa prvi peroralni antagonist receptorjev GnRH, odobren za zdravljenje zmerne do hude bolečine, povezane z EMS, in je tudi prvo peroralno zdravilo, ki ga je FDA odobrila za zdravljenje zmerne do hude bolečine, povezane z EM, v zadnjih 10 let.

Kemična struktura Relugolixa

Relugolixje peroralni antagonist receptorja gonadotropin sproščajočega hormona (GnRH), ki lahko zmanjša proizvodnjo ovarijskega estradiola z blokiranjem receptorjev GnRH v hipofizi. Znano je, da ta hormon spodbuja maternične fibroide in rast maternice endometrioze. Poleg tega lahko relugolix zavira tudi proizvodnjo testosterona v modih, kar lahko spodbudi rast rakavih celic prostate.

Relugolixje razvit za 4 terapevtske indikacije: (1) zdravljenje ženskih materničnih fibroidov; (2) zdravljenje ženske endometrioze; (2) zdravljenje moškega raka prostate; (4) ženska kontracepcija.

Relugolixje razvil Takeda, Myovant Sciences (podjetje, ki sta ga ustanovila Roivant in Takeda) pa je junija 2016 pridobil ekskluzivno globalno licenco, razen Japonske in drugih azijskih držav. Na Japonskem je bil relugolix odobren januarja 2019 in se trži pod blagovno znamko Relumina za izboljšanje naslednjih simptomov, ki jih povzročajo maternični fibroidi: menoragija, bolečine v spodnjem delu trebuha, bolečine v križu in anemija.

Myfembree (Relugolix40 mg, estradiol 1,0 mg, noretindron acetat 0,5 mg) označuje drugi izdelek Myovant', ki ga je odobrila ameriška FDA pri razvoju relugolixa. 18. decembra 2020 je FDA odobrila zdravilo Orgovyx (relugolix, 120 mg tablete) za zdravljenje odraslih bolnikov z napredovalim rakom prostate.

Omeniti velja, da je Orgovyx prvi in ​​edini peroralni antagonist receptorjev GnRH, ki ga je odobrila ameriška FDA za zdravljenje napredovalega raka prostate. Zdravilo je bilo odobreno s postopkom prednostnega pregleda. V študiji 3. faze HERO je bila stopnja remisije zdravljenja z relugoliksom kar 96,7 %, kar je bilo bistveno bolje kot leuprolid acetat (88,8 %), hkrati pa je zmanjšalo tveganje za večje srčno-žilne neželene učinke (MACE) za 54 %.

Myovant in Pfizer sta ameriški FDA v prvi polovici leta 2021 predložila novo indikacijsko vlogo za Myfembree za zdravljenje zmerne do hude bolečine, povezane z žensko endometriozo (EMS). Poleg tega sta Myovant in Pfizer na podlagi stopnje 100-odstotne inhibicije tablet spojine relugoliksa na ovulacijo pri ženskah v študiji 1. faze aprila letos začela klinično preskušanje faze 3, da bi ocenila kontracepcijski učinekRelugolixsestavljene tablete pri ženskah z visokim tveganjem.