Napredek pri razvoju novih in učinkovitih zdravil za zdravljenje sladkorne bolezni

Nedavno je Wang Junfeng raziskovalna ekipa iz Hefei Inštituta za materialno znanost, Kitajska akademija znanosti spremenil kandidat diabetes drog FGF21 in naredil FGF21SS. Eksperimentalni rezultati pri diabetičnih miših so pokazali, da FGF21SS kaže bolj odlično znižanje krvnega sladkorja in učinke hujšanja, in ima dobre farmacevtske lastnosti. Povezani rezultati raziskav so se prijavili za nacionalne patente izumov in mednarodno patentno varstvo ter dosegli predhodne namere z mnogimi podjetji za skupno spodbujanje kliničnih preskušanj in industrializacije.

Trenutno se zdravljenje s sladkorno boleznijo osredotoča na nadzorovanje krvnega sladkorja in zavlačevanje pojava povezanih zapletov in ne more popolnoma pozdraviti sladkorne bolezni. Glavni razlog je, da se mehanizem zdravil za zdravljenje sladkorne bolezni večinoma vrti okoli funkcije zniževanja krvnega sladkorja insulina in ne cilja na pravi vzrok sladkorne bolezni - -Odpornost na insulina. Zato bo razvoj terapevtskih zdravil, ki lahko izboljšajo odpornost na insulin, pomagal bolje zdraviti sladkorno bolezen.

FGF21 je človeški endokrini protein, ki uravnava presnovo. Lahko izboljša odpornost na insulin v telesu, spodbuja presnovo glukoze in lipidne energije, porabi odvečno glukozo in lipide ter apoptozo povratnih celic, ki jih povzroča oksidativni stres (kot so sladkorni zapleti). Prednosti žilnih bolezni, ateroze itd., imajo potencial za zdravljenje debelosti, sladkorne bolezni, brezalkoholnih maščobnih jeter in drugih bolezni, povezanih s presnovo. Trenutno je bil dosežen niz napredka pri razvoju zdravil, ki temeljijo na FGF21, vendar težave s slabo farmakokinetiko in stabilnostjo FGF21 in potrebe po pogosti uporabi niso bile rešene, kar ovira klinično uporabo.

Zanašajoč se na napravo za preskusno napravo močnega magnetnega polja v stanju stabilnega stanja, so raziskovalci uporabili spektroskopijo jedrske magnetne resonanco za analizo strukture rešitev FGF21 in ugotovili, da je stabilnost strukture samega FGF21 majhna. Zato so raziskovalci uporabili metode proteinskega inženiringa za spremembo FGF21 in končno pridobili novo različico FGF21SS. Pri poskusih stabilnosti beljakovin je FGF21SS pokazal veliko boljšo toplotno stabilnost kot FGF21; eksperimentalni rezultati pri diabetičnih miših so pokazali, da je FGF21SS pokazal višjo biološko aktivnost: v vnetnih maščobnih celicah lahko obrne celični insulin, ki ga povzročajo vnetni dejavniki Odpor in obnovi občutljivost na insulin; pri zdravljenju debelih miši s sladkorno boleznijo ima odlično sposobnost zmanjšati krvni sladkor, hujšanje in serumski insulin, in je boljši od FGF21.

Zaradi visoke toplotne stabilnosti FGF21sss, je primeren za proizvodnjo, shranjevanje in prevoz zdravil, in njegova funkcija delovanja zniževanja sladkorja v krvi je zelo izboljšana, kar lahko učinkovito zmanjša število uprav in izboljša načrt zdravljenja za sladkorne bolnike. Trenutno proces industrializacije zdravila enakomerno napreduje, po končani klinični preobrazbi pa naj bi ga uporabljali pri zdravljenju kroničnih presnovnih bolezni, kot so sladkorna bolezen, debelost in brezalkoholna maščobna jetra.

Ustrezni rezultati raziskav so bili objavljeni v "poročilih embo". Raziskovalci Wang Junfeng in Dai Han z visoko magnetno polje znanstvenega centra Hefei Raziskovalnega inštituta so ustrezni avtorji časopisa, dr. Zhu Lei, Zhao Hongxin in Liu Juanjuan pa so so-prvi avtorji časopisa. Pri raziskovalnem delu so sodelovali raziskovalci tehnološke univerze Hefei in medicinske univerze Wenzhou. Raziskovalno delo podpiraJonacijska naravoslovna fundacija Kitajske, nacionalni ključni program za raziskave in razvoj Ministrstva za znanost in tehnologijo ter pokrajinski laboratorij Za močno magnetno polje Anhui.