Odobril Merck Tepmetko, prvi oralni zaviralec MET za zdravljenje METex 14 Jump Change NSCLC

Merck KGaA je pred kratkim sporočil, da je japonsko ministrstvo za zdravje, delo in dobro počutje (MHLW) odobrilo njegovo ciljno protirakavo zdravilo, peroralni zaviralec MET Tepmetko (tepotinib), za zdravljenje gena MET {exon 14 (METex {{ 1}}) skakanje Bolniki s spremenjenim neresektabilnim, naprednim ali ponovnim nedrobnoceličnim pljučnim rakom (NSCLC). Tepmekto 500 mg dnevno (2 mg 250 mg).

Omeniti velja, da je Tepmetko prvi na svetu odobren oralni zaviralec' Na Japonskem je bila Tepmetko prej dodeljena kvalifikacija za sirote (ODD) in SAKIGAKE (inovativna droga).

Ta odobritev temelji na podatkih iz trenutne študije VISION z eno roko II. Faze (NCT 02864992). V študijo so bili vključeni 99 bolniki z NSCLC (vključno z 15 japonskimi bolniki) z METex {{4}} skokovnimi spremembami. Rezultati so pokazali, da je bil test tekočinske biopsije (LBx) ali tkivne biopsije (TBx) potrjen, da je bil opravljen v skladu z oceno Neodvisne revizijske komisije (IRC). Med bolniki z NSCLC z METex {{4}} skokovnimi spremembami je bila objektivna stopnja odziva (ORR) zdravljenja s Tepmetko 42. 4% ({{8}}} % CI: 32. 5, 5 2. 8); med bolniki, ki jih je identificiral LBx in TBx, je bilo povprečno trajanje odziva (DOR) 12. 4 Meseci (bolniki, ki jih je ugotovil LBx [{{8}}% CI: {{12 }} 4 mesecev, ni mogoče oceniti]; bolniki, ki jih je identificiral TBx [{{8}}% CI: 9. 7 mesecev, ni mogoče oceniti]).

V varnostni analizi 130 bolnikov je zdravilo Tepmetko dobro prenašalo. Najpogostejši neželeni učinki (TEAE) med zdravljenjem so bili periferni edemi (53. 8%), slabost (23. 8%) in driska ({{{{ 9}}}}. 8%). TRAE je pri 11 bolnikih (8. 5%) trajno ukinil.

Belén Garijo, izvršni direktor in član izvršnega odbora družbe Merck, je dejal:" Z odobritvijo Tepmetka smo z veseljem zagotovili prvi odobreni zaviralec MET na Japonskem, ki bo zagotovil novo možnost za spremembo METex {{0 }} izvajanje sprememb Postopek obdelave NSCLC. Tepmetko&# {{}}; diagnoza spremljevalca se osredotoča na prepoznavanje teh genetskih sprememb pri bolnikih z nedrobnoceličnim pljučnim rakom na prožen in natančen način, hkrati pa zagotavlja zmogljivosti za odkrivanje tekočine in tkiva, kar najbolje podpira to usmerjanje. na voljo pacientom, ki imajo koristi."

formula molekularne strukture tepotiniba (vir slike: chemicalbook.com)

Globalno gledano je rak na pljučih najpogostejša vrsta raka in glavni vzrok smrti zaradi raka, pri čemer se diagnosticira 2 milijonov primerov in 1. 7 milijonov smrti vsako leto. Trenutno so pri mnogih vrstah raka odkrili tri spremembe signalne poti MET (vključno z METex 14 spremembami skoka, ojačanjem MET in prekomerno ekspresijo beljakovin MET), kar je povezano z agresivnim tumorskim vedenjem in slabo klinično prognozo. Ocenjujejo, da se spremembe v signalni poti MET zgodijo v 3-5% primerov NSCLC.

Tepotinib je peroralni zaviralec MET kinaze, ki ga najdemo v Mercku in lahko potencialno in zelo selektivno zavira rakotvorne signale, ki jih povzročajo spremembe MET (gena), vključno z METex 14 spremembami skokov, ojačanjem MET in prekomerno izražanjem beljakovin MET, ki ima potencial izboljšati napoved zdravljenja bolnikov z agresivnimi tumorji, ki prenašajo te specifične spremembe MET. Poleg NSCLC Merck aktivno ocenjuje tudi tepotinib v kombinaciji z novimi terapijami za zdravljenje drugih indikacij tumorjev.

Septembra 2019 je ameriška agencija FDA odobrila kvalifikacijo za preboj na zdravilo Tepotinib (BTD) za zdravljenje bolnikov z metastatskimi NSCLC, ki so napredovali po prejemu kemoterapije, ki vsebuje platino in so izvedli METex 14 skok sprememb. Merck načrtuje, da bo v {F3 predložil novo vlogo za zdravljenje z zdravili za tepotinib za tepotinib v 2020.

Trenutno Merck izvaja tudi drugo študijo INSIGHT 2 (NCT 03940703), da oceni kombinacijo tepotiniba in zaviralca tirozin kinaze (TKI) osimertiniba za mutacije EGFR, MET s pridobljeno odpornostjo na prej sprejeti EGFR TKI Bolniki s povečanim, lokalno napredovalim ali metastatskim NSCLC.