Bayer Verquvo (vericiguat) je odobren na Japonskem, Kitajska pa je v pregledu!

Bayer je pred kratkim objavil, da je japonsko ministrstvo za zdravje, delo in socialno varstvo (MHLW) odobrilo Verquvo (vericiguat, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg tablete), ki je stimulans topne gvanilat ciklaze (sGC) za zdravljenje bolnikov s srčno popuščanjem, ki prejemajo standardno zdravljenje za kronično srčno popuščanje (CHF) za zmanjšanje tveganja za nadaljnje poslabšanje dogodkov. Odobritev temelji na rezultatih preskusa faze 3 VICTORIA, ki je posebej namenjen bolnikom z nedavnimi dogodki srčnega popuščanja (pred kratkim hospitaliziran zaradi srčnega popuščanja ali uporabe intravenskih diuretikov). Ustrezni podatki so bili objavljeni v New England Medicine marca 2020. Revija (NEJM).

Vericiguat sta skupaj razvila Merck in Bayer, obe strani pa sta oktobra 2014 dosegli globalno sodelovanje pri razvoju regulatorjev sGC. Merck ima v ZDA pravice komercializacije vericiguata, Bayer pa ima izključne pravice do tujine.

Zdravilo je peroralni, enkrat na dan, prvi v svojem razredu stimulator topne gvanilat ciklaze (sGC). sGC je pomemben encim v signalni poti dušikovega oksida (NO). Ko se NO veže na sGC, encim katalizira sintezo cikličnega gvanozin fosfata (cGMP) v celici. cGMP je drugi posrednik in ima vlogo pri uravnavanju napetosti krvnih žil, srčne kontraktilnosti in preoblikovanju srca. Srčno popuščanje je povezano z moteno sintezo NO in zmanjšano aktivnostjo sGC, kar lahko povzroči miokardno in žilno disfunkcijo. Z neposrednim spodbujanjem sGC je vericiguat neodvisen od NO in deluje sinergistično z NO, da poveča raven znotrajceličnega cGMP in tako prepreči oslabljeno delovanje srca in krvnih žil.

Omeniti velja, da je vericiguat prvi stimulator sGC, odobren za zdravljenje srčnega popuščanja. Januarja letos je ameriška FDA odobrila vericiguat pod trgovskim imenom Verquvo. Uporablja se pri simptomatskih bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem z izmetnim deležem manj kot 45% za zmanjšanje pojavnosti poslabšanja dogodkov srčnega popuščanja (opredeljeno kot: srčno popuščanje hospitalizirano ali ne hospitalizirano. V primeru ambulantne intravenske [IV] diuretične terapije za srčno popuščanje), tveganje za srčno -žilno smrt in hospitalizacijo zaradi srčnega popuščanja. Maja letos je Vericiguat prejel pozitivno mnenje o oceni, ki ga priporoča Odbor za zdravila za uporabo v humani medicini (CHMP) pri Evropski agenciji za zdravila (EMA) za podelitev dovoljenja za promet za zdravljenje nedavnih dogodkov dekompenzacije, ki zahtevajo intravensko (IV) zdravljenje. obnoviti stabilnost Odrasli bolniki s simptomatskim kroničnim srčnim popuščanjem z zmanjšanim iztisnim deležem.

Trenutno je vericiguat podvržen cenzuri iz Kitajske in drugih držav. Na Kitajskem je Bayer konec avgusta 2020 vložil vlogo za dovoljenje za promet z zdravilom Vericiguat pri Nacionalni upravi za medicinske izdelke (NMPA).

Molekularna struktura Vericiguat

Pri bolnikih s simptomatskim kroničnim srčnim popuščanjem in zmanjšanim iztisnim deležem obstaja veliko tveganje za hospitalizacijo po pojavu simptomov srčnega popuščanja, ki zahtevajo ambulantno intravensko zdravljenje z diuretiki ali hospitalizacijo. Ocenjuje se, da je bila več kot polovica bolnikov ponovno poslana v bolnišnico v enem mesecu po odpustu zaradi poslabšanja stanja, približno ena petina bolnikov pa je umrla v 2 letih. Ko bo vericiguat na trgu, bo zdravnikom, zdravstvenim delavcem in pacientom zagotovil novo dobrodošlo izbiro.

Regulativna odobritev Vericiguat temelji na rezultatih ključne študije faze 3 VICTORIA. Podatki kažejo, da vericiguat v kombinaciji s terapijo v ozadju po poslabšanju srčnega popuščanja bistveno zmanjša skupno tveganje za srčno -žilno smrt ali hospitalizacijo zaradi srčnega popuščanja v primerjavi s samo terapijo v ozadju. Pozitivni rezultati študije faze III VICTORIA so bili objavljeni na letnem znanstvenem srečanju Ameriškega kardiološkega kolidža/Svetovnega kardiološkega kongresa (ACC.20/WCC Virtual), ki je potekalo marca 2020 in so bili objavljeni v najboljših mednarodnih medicinskih revija&"New The English Journal of Medicine (NEJM). Naslov članka je: Vericiguat pri bolnikih s srčnim popuščanjem in zmanjšanim iztisnim deležem.

Omeniti velja, da je VICTORIA prva sodobna študija izidov, posebej namenjena simptomatskim bolnikom s kroničnim srčnim popuščanjem (iztisni delež< 45%),="" potem="" ko="" so="" doživeli="" poslabšanje="" dogodkov.="" podatki="" kažejo,="" da="" pri="" uporabi="" v="" kombinaciji="" z="" razpoložljivimi="" zdravili="" za="" srčno="" popuščanje,="" v="" primerjavi="" s="" placebom,="" 10-miligramski="" odmerek="" vericiguata="" enkrat="" na="" dan="" znatno="" zmanjša="" relativno="" tveganje="" za="" sestavljeno="" končno="" točko="" hospitalizacije="" pri="" srčnem="" popuščanju="" in="" srčno-žilne="" smrti="" po="" poslabšanju="" dogodka="" za="" 10%="" (="" hr="0,90);" 95%iz:="" 0,82-0,98;="" p="0,019)," absolutno="" zmanjšanje="" tveganja="" za="" 4,2/100="" bolniških="">

Za mnoge bolnike s srčnim popuščanjem lahko poslabšanje dogodkov povzroči poslabšanje stanja in slabo prognozo. Na žalost približno 50% bolnikov umre v 5 letih po diagnozi. Študija VICTORIA je prvo sodobno preskušanje pozitivnih rezultatov, zlasti pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem, ki so doživeli poslabšanje dogodkov srčnega popuščanja, zmanjšano izločno frakcijo in simptomatsko kronično srčno popuščanje. Ugotovitve te študije so odprle nove možnosti za zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja.