Pfizer in Myovant Sciences sodelujeta pri razvoju oralnih antagonistov receptorjev GnRH za onkologijo in zdravje žensk!

Pfizer in Myovant Sciences sta pred kratkim objavila, da sta dosegla sporazum o sodelovanju za razvoj in trženje relugoliksa v ZDA in Kanadi za področje onkologije in zdravja žensk' Pfizer bo prejel tudi ekskluzivno pravico trženja relugoliksa za onkologijo zunaj ZDA in Kanade (razen nekaterih azijskih držav).

Relugolix je oralni antagonist receptorja za sproščanje hormona gonadotropina (GnRH), ki zavira proizvodnjo testosterona v testisih, hormona, ki spodbuja rast celic raka prostate. Poleg tega lahko relugolix zmanjša tudi tvorbo jajčnikovega estradiola z zaviranjem receptorja GnRH v hipofizi, za katero je znano, da spodbuja rast materničnih fibroidov in endometrioze.

relugolix je razvil Takeda, Myovant Sciences (podjetje, ki sta ga ustanovila Roivant in Takeda) pa je junija 2016 pridobilo ekskluzivno licenco po vsem svetu, razen na Japonskem in v drugih azijskih državah. Na Japonskem so relugolix odobrili januarja 2019 in ga prodajali pod blagovno znamko Relumina za izboljšanje naslednjih simptomov, ki jih povzročajo miomi maternice: menoragija, bolečine v spodnjem delu trebuha, bolečine v križu in anemija.

Kemična struktura in mehanizem delovanja Relugolix (vir strukturne formule: medchemexpress.com)

Trenutno Myovant enkrat na dan razvija peroralne tablete relugoliksa (120 mg) za zdravljenje napredovalega raka prostate. Ameriška agencija FDA je 18. decembra 2020 odobrila zdravilo Orgovyx (relugolix, tablete 120 mg) za zdravljenje odraslih bolnikov z napredovalim rakom prostate.

Omeniti velja, da je Orgovyx prvi in ​​edini peroralni antagonist receptorjev GnRH, ki ga je odobrila ameriška agencija FDA za zdravljenje napredovalega raka prostate. Zdravilo je bilo odobreno s postopkom pregleda prednostnih nalog. V študiji faze 3 HERO je bila stopnja remisije zdravljenja z relugoliksom 96,7%, kar je bilo bistveno boljše kot levprolid acetat (88,8%), hkrati pa je zmanjšalo tveganje za večje kardiovaskularne neželene dogodke (MACE) za 54%.

Poleg tega Myovant razvija tudi peroralne tablete relugoliks spojin (relugolix 40 mg, estradiol 1,0 mg, noretindron acetat 0,5 mg) enkrat na dan za zdravljenje materničnih miomov maternice in endometrioze. Trenutno ameriška FDA pregleduje sestavljene tablete relugolix za zdravljenje materničnih miomov maternice, ciljni datum ukrepanja pa je 1. junij 2021. Relugolix sestavljene tablete za zdravljenje raka endometrija bodo predvidoma predložile novo prijavo zdravila Ameriška FDA v prvi polovici leta 2021.

V skladu s pogoji sporazuma bosta Myovant in Pfizer skupaj razvila in komercializirala uporabo zdravila Orgovyx (relugolix) pri napredovalem raku prostate in uporabo sestavljenih tablet relugolix na področju zdravja žensk' Kanada. Pogodbenici bosta začeli skupaj promovirati Orgovyx pri zdravljenju napredovalega raka na prostati v začetku leta 2021. Myovant in Pfizer si bosta enakovredno razdelili dobiček in posebne izdatke za sestavljene filme Orgovyx in relugolix, Myovant pa bo evidentiral prihodek. Myovant bo še naprej odgovoren za regulativne zadeve in oskrbo z zdravili ter še naprej vodil klinični razvoj tablet relugoliksov.

Myovant bo prejel do 4,2 milijarde ameriških dolarjev plačil, vključno z vnaprejšnjim plačilom v višini 650 milijonov ameriških dolarjev, kar je potencialni regulativni mejnik v višini 200 milijonov ameriških dolarjev, povezan z odobritvijo ameriške FDA sestavljenih tablet relugoliksa za zdravstvene indikacije žensk, pa tudi za rak prostate in ženske Zdravstvene indikacije so plačilna mejna plačila po prodaji, ko neto prodaja doseže določen prag. Če se bo Pfizer odločil komercializirati relugolix zunaj ZDA in Kanade (brez nekaterih azijskih držav), bo Myovant prejel 50 milijonov dolarjev in bo upravičen do dvomestnih licenčnin za prodajo.

Andy Schmeltz, globalni predsednik onkologije Pfizer, je dejal:" Zelo smo veseli, da smo združili moči z Myovantom in združili naše zmožnosti, da Orgovyx približamo bolnikom z napredovalim rakom prostate. To strateško sodelovanje temelji na našem vodstvu pri oskrbi ameriških bolnikov z rakom prostate. To je v skladu z našim ciljem doseči več prebojev v modelu zdravljenja raka prostate."

Nick Lagunowich, globalni predsednik Pfizer Internal Medicine, je dejal: »Med milijoni žensk, ki imajo pogoste in izčrpavajoče simptome, povezane z materničnimi miomi in endometriozo, je še vedno veliko nezadovoljnih potreb. Verjamemo, da smo v zdravju žensk. Globoka tradicija in vodstvo na tem področju, skupaj z izkušenim zdravstvenim osebjem, bo nam in podjetju Myovant omogočila, da te priložnosti čim bolj izkoristimo in jim omogočimo dragocene nove možnosti zdravljenja."