Multiciljni zaviralci TKI so priznani kot prebojno zdravljenje s strani FDA

Zdravilo Exelixis je objavilo, da je FDA kot potencialno zdravljenje za zdravljenje bolnikov z radioaktivnim jodom refraktorno diferenciranim rakom ščitnice (DTC) odobrila več ciljno majhno molekulo zaviralca kabozantiniba. Ti bolniki so se predhodno zdravili. Bolezen je napredovala po zdravljenju.

Zdravilo Exelixis je 21. V primerjavi s placebom lahko kabozantinib zmanjša tveganje za napredovanje bolezni ali smrt 78% (HR: 0,22, 96% CI 0,13 – 0,36; p<>

Neodvisna komisija za podatke je na podlagi tega priporočila, da se preiskovanci ustavijo, raziskovalni center in bolniki pa ne smejo biti razčlenjeni. Kabozantinib je majhen multiciljni zaviralec tirozinske kinaze (TKI) majhne molekule, ki lahko zavira aktivnost tirozinske kinaze VEGFR-1-3, C-MET, AXL, KIT, RET, FLT3, TIE-2. Njegove tablete so bile prvič lansirane v Združenih državah Amerike leta 2012 in se uporabljajo za zdravljenje bolnikov z napredovalim karcinomom ledvičnih celic in bolniki s hepatocelularnim karcinomom, ki so predhodno prejemali zdravljenje s sorafenibom. Odobreni so bili tudi za trženje v Evropski uniji ter drugih državah in regijah po svetu. Cabozantinib se še ni razglasil za seznam na Kitajskem.

Molekularna struktura kabozantiniba (kemijska knjiga.com)

Leta 2016 je Exelixis odobril ipsen izključno pravico do kliničnega razvoja in komercializacije kabozantiniba v drugih državah in regijah zunaj Združenih držav amerike in Japonske. Leta 2017 je Exelixis takedi odobril izključno pravico do kliničnega razvoja in komercializacije kabozantiniba za vse indikacije na Japonskem. Exelixis si pridržuje izključno pravico razviti in komercializirati kabozantinib v Združenih državah Amerike.

Leta 2021 bodo ZDRUŽENE države dodale 44.000 potrjenih primerov raka ščitnice, difereciirani tumorji ščitnice pa pomenijo približno 90 % primerov raka ščitnice. Bolniki z diferenciranim rakom ščitnice se običajno najprej operirajo, nato pa se radioaktivni jod uporablja za ablatiranje preostalega ščitničnega tkivo. Približno 5 % do 15 % primerov je odporno na radioaktivno zdravljenje z jodom, pričakovana življenjska doba teh bolnikov pa je le 3-6 let od odkritja metastatske bolezni.