Zaviralec empamil binding proteina (EBP) DSP-0390 vstopa v prvo fazo 1 kliničnega preskušanja pri ljudeh!

Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, hčerinska družba Sumitomo Dainippon Pharma, japonskega farmacevtskega podjetja, je pred kratkim objavila, da je bil prvi bolnik apliciran v klinični študiji faze 1 (NCT0502351), ki ocenjuje zdravilo DSP-0390, ki se preiskuje. DSP-0390 je zaviralec proteina, ki veže emopamil (EBP) za zdravljenje bolnikov s ponavljajočim se gliomom visoke stopnje.

Gliom visoke stopnje je najpogostejši tip malignega tumorja možganov, ki lahko povzroči znatno obolevnost in umrljivost. Predklinične študije so pokazale, da ima DSP-0390 lahko protitumorsko delovanje in pomaga rešiti to dolgotrajno neizpolnjeno medicinsko potrebo.

Ta študija 1. faze je prva odprta študija pri ljudeh s povečevanjem odmerka, njen glavni namen pa je oceniti varnost in prenašanje DSP-0390 pri bolnikih s ponavljajočim se gliomom visoke stopnje. Preskušanje bo določilo tudi največji dovoljeni odmerek (MTD) in/ali podaljšan priporočeni odmerek (RDE). Sekundarni namen je opisati farmakokinetične (PK) značilnosti DSP-0390.

Po zaključku dela preskušanja s povečevanjem odmerka bo študija vstopila v razširjeni del 2. dela, da bi ocenila, ali ima DSP-0390 predhodno protitumorsko delovanje, in določila zdravljenje ponavljajočega se malignega lepila stopnje III ali IV po WHO (WHO). priporočeni odmerek 2. faze za množične tumorje (RP2D).

DSP-0390 je zaviralec proteina, ki veže emopamil (EBP), in je trenutno v fazi študije 1. faze pri bolnikih s ponavljajočim se gliomom visoke stopnje (NCT0502351). EBP je membranski protein endoplazemskega retikuluma, ki sodeluje pri biosintezi holesterola. Ker je za večino rakavih celic značilna povišana regulacija različnih poti, ki so odgovorne za njihovo biosintezo, je potreba po holesterolu za podporo celične proliferacije velika.

Zato se pričakuje, da bo zaviranje EBP z DSP-0390 povzročilo uničenje homeostaze holesterola in povzročilo smrt rakavih celic. Poleg tega poročajo, da je EBP močno izražen pri več vrstah raka in je povezan z agresivnim fenotipom nekaterih vrst raka. DSP-0390 ima potencial za protitumorsko aktivnost pri teh vrstah raka.