Tyrvaya (vareniklin): prvo pršilo za nos za zdravljenje suhega očesa!

Podjetje Oyster Point Pharmaceuticals je pred kratkim objavilo, da je ameriška uprava za hrano in zdravila (FDA) odobrila pršilo za nos Tyrvaya (vareniklin) 0,03 mg za zdravljenje simptomov in znakov suhega očesa (DED). Pršilo za nos Tyrvaya je prvo in edino pršilo za nos, odobreno za zdravljenje suhega očesa. Verjame se, da se pršilo za nos Tyrvaya veže na holinergične receptorje, da aktivira poti trigeminalnega živca in parasimpatičnega živca, s čimer se poveča proizvodnja bazalnega solznega filma in zdravi suho oko.

Tyrvaya pršilo za nos je zelo selektiven holinergični agonist. Razpršimo ga v vsako nosnico kot vodno pršilo za nos dvakrat na dan, da aktiviramo proizvodnjo bazalnih solz. Dajanje pršila za nos predstavlja novo metodo za zdravljenje suhega očesa, ne da bi ga bilo treba dajati na že razdraženo očesno površino. Poleg tega lahko nazalno dajanje nekaterim bolnikom, ki imajo težave pri samostojni uporabi lokalnih kapljic za oko, omogoči uporabo zdravila za suhe oči na recept.

Pršilo za nos Tyrvaya so raziskali v kliničnih preskušanjih ONSET-1, ONSET-2, MYSTIC, ki so vključevala več kot 1000 bolnikov z blago, zmerno ali hudo suhim očesom. V študijah ONSET-1 in ONSET-2 je bila večina bolnikov žensk (74 %), povprečna (standardna deviacija [SD]) starost je bila 61 (12,5) let, povprečna (SD) izhodiščna anestezija Schirmerjeva ocena je bila 5,1 mm (2,9), povprečna (SD) izhodiščna ocena suhosti oči (EDS) je bila 59,3 (21,6). V času študija so dovoljene umetne solze. Vstopna merila so vključevala najnižje fizične znake [tj. Schirmerjeva ocena za anestezijo [razpon 0–10 mm] in obarvanje roženice s fluoresceinom [razpon 2–14]), vstop pa ni bil omejen z izhodiščno oceno suhosti očesa (razpon 2–100).

Varenicline-varenicline kemična struktura (vir slike: medchemexpress.com)

Proizvodnja bazalne solzne tekočine se meri s spremembo Schirmerjeve ocene anestezije v primerjavi z izhodiščno vrednostjo v skladu s testno metodo, ki uporablja kalibracijski filter za absorpcijo solzne tekočine in merjenje količine solzne tekočine. Suhost oči se meri s spremembo ocene suhega očesa v primerjavi z izhodiščno vrednostjo. To je vizualna analogna lestvica, na kateri bolniki ocenijo nelagodje suhih oči. Večje kot je zmanjšanje ocene, večje je olajšanje simptomov. Ocena suhosti oči se ocenjuje v nadzorovanem slabem okolju (CAE®) in kliničnem okolju.

Glede na Schirmerjevo oceno (0-35 mm) anestezije v 4. tednu so bolniki, zdravljeni z zdravilom Tyrvaya, pokazali statistično značilno izboljšanje proizvodnje solznega filma. Natančneje: v 4. tednu je 52 % in 47 % bolnikov v skupini, ki je prejemala zdravilo Tyrvaya, doseglo povečanje Schirmerjeve ocene za ≥10 mm od izhodišča v študiji ONSET-1 oziroma ONSET-2, medtem ko je skupina z nosilcem je bilo 14 % in 28 % (2 študiji: p< 0,01).="" v="" 4.="" tednu="" so="" bile="" v="" študiji="" onset-1="" in="" študiji="" onset-2="" povprečne="" spremembe="" schirmerjeve="" ocene="" v="" skupini,="" zdravljeni="" z="" zdravilom="" tyrvaya,="" 11,7="" mm="" oziroma="" 11,3="" mm,="" medtem="" ko="" so="" bile="" povprečne="" spremembe="" v="" skupini="" z="" nosilcem="" 3,2="" mm="" in="" 6,3="">

V nadzorovanem slabem okolju (CAE®) je bila v študiji ONSET-1 povprečna sprememba ocene suhosti očesa pri bolnikih v skupini zdravljenja z zdravilom Tyrvaya (n=45) v primerjavi z izhodiščno vrednostjo -16,0 mm v tretjem tednu, medtem ko je povprečna sprememba bolnikov v skupini z nosilcem (n=42) je bila -4,4 mm. Končna točka je bila dosežena (p< 0,01).="" v="" študiji="" onset-2="" je="" bila="" povprečna="" sprememba="" ocene="" suhosti="" očesa="" pri="" bolnikih="" v="" skupini="" zdravljenja="" z="" zdravilom="" tyrvaya="" (n="187)" glede="" na="" izhodiščno="" vrednost="" -10,3="" mm,="" opažena="" v="" 4.="" tednu,="" medtem="" ko="" je="" bila="" pri="" bolnikih="" v="" skupini="" z="" nosilcem="" (n="169)" povprečna="" sprememba="" je="" -7,4="" mm.="" končna="" točka="" ni="" bila="" dosežena="" (p=""> 0,05).

V kliničnem okolju je bila v študiji ONSET-1 povprečna sprememba ocene suhega očesa v skupini, zdravljeni z zdravilom Tyrvaya (n=46) v primerjavi z izhodiščno vrednostjo -18,9 mm v skupini, zdravljeni z zdravilom Tyrvaya (n=46) v Študija ONSET-1, medtem ko je povprečna sprememba v skupini vozil (n =43) povprečna sprememba -5,4 mm in doseže to končno točko (p=0,01). V študiji ONSET-2 je bila povprečna sprememba ocene suhega očesa pri bolnikih v skupini zdravljenja z zdravilom Tyrvaya (n=255) v primerjavi z izhodiščno vrednostjo -19,8 mm, medtem ko je povprečna sprememba v skupini z nosilcem (n=248) sprememba je -15,4 mm. Ker končna točka CAE® ni statistično pomembna, ta sekundarna končna točka ne izpolnjuje pogojev statističnega testa in ni dosežena.

V študiji je bilo kihanje najpogostejši neželeni učinek pri 82 % bolnikov. Dogodki, o katerih je poročalo 5-16 % bolnikov, so bili kašelj, draženje grla in draženje nosu.