Merck uspešno zaključil nakup ArQule in pridobil novo generacijo zaviralcev BTK ARQ 531

Merck 0010010 amp; Co je sporočil, da je uspešno zaključil nakup ArQule. Pridobitev je bila objavljena decembra 9, 2019. Merck je prek hčerinske družbe kupil vse javno izdane delnice ArQule v vrednosti 20 USD na delnico v skupnem znesku nakupa v višini približno 2 7 milijard. Med pridobitvijo se je Merckova 0010010 # 39 hčerinska družba združila v ArQule, ki je postala podrejena družba Merck v 100% lasti.

ArQule se osredotoča na odkrivanje in razvoj zaviralcev kinaze za zdravljenje raka in drugih bolezni. Glavni {0}} # 39; glavni kandidat za zdravila je ARQ 531, nov peroralni in reverzibilni Bruton zaviralec tirozin kinaze (BTK), ki lahko zavira divji tip BTK in C {{ 4}} S mutantno BTK. Mutacija C 481 S je znan odporni mehanizem prve generacije nepovratnih zaviralcev BTK. Trenutno je ARQ 531 v študiji o podaljšanju odmerka faze II za malignosti B-celic, ki niso uspeli zdraviti z drugimi terapijami.

Na 2019 letnem srečanju Ameriškega združenja za hematologijo (ASH) je ArQule objavil podatke iz 1. faze kliničnih preskušanj ARQ 531: 47 bolniki z recidivi / ognjevzdrženimi malignostmi B-celic so prejeli različne odmerke (5, 10, 1 5, 20, 30, 4 5, 6 5, 7 {{4 }} mg enkrat na dan) ARQ 5 31 zdravljenja. Od 9 bolnikov z recidivirano / refrakterno kronično limfocitno levkemijo (CLL), ki so prejeli enkrat dnevno odmerek ≥ 6 5 mg in katerih učinkovitost je bila ocenjena, so 8 bolniki dosegli delni odziv ( PR) s skupno stopnjo odziva (ORR) 89%. Zlasti 8 od 9 bolnikov z oceno CLL je nosil mutacijo BTK-C 481 S in 7 je imel delno remisijo.

Poleg ARQ 531 je v plinovodu ArQule še nekaj sredstev, vključno z: (1) miransertibom (ARQ {{2}}), ki je močan in selektiven AKT zaviralec serin / treonin kinaze, trenutno klinično preskušanje I / faze II (NCT {{3}}) vključuje bolnike, vključno s pacienti s Proteusovim sindromom in bolniki s PIK 3 profilom bolezni zaraščanja zaradi raka (PREDNOSTI); (2) ARQ75 1, nova generacija močnih in selektivnih zaviralcev AKT, trenutno klinično preskušanje faze I (NCT0 2 76 1 694) vključuje bolnike, posebej bolniki s solidnimi tumorji, ki prenašajo PKD 3 mutacije CA / AKT / PTEN; (3) derazantinib, sredstvo zaviralca pan-FGFR (receptorja rastnega faktorja fibroblasta), ki je trenutno na kliničnem zdravljenju faze I / II, za zdravljenje FGFR, ki ga poganja FGFR intrahepatični holangiokarcinom (iCCA) in druge vrste raka.

Dr. Roger M. Perlmutter, predsednik raziskovalnih laboratorijev Merck, je pred tem izjavil, da je 0010010 "ArQule 0010010 # 39 osredotočenost na natančnost medicine povzročil več kliničnih faz peroralne kinaze zaviralci, ki imajo nove in pomembne lastnosti. Ta pridobitev bo povečala ta strateška sredstva, okrepila bo Merckov 0010010 # 39 cevovod, predvsem ARQ 531, močnega kandidata za zdravljenje zdravljenja malignih obolenj B-celic. {{0 }} quot; (z Bioon.com, sestavite hsppharma.com)