Bayerski prvi antagonist Elinzanetant vstopa v 3. fazo kliničnega razvoja!

Bayer je pred kratkim napovedal začetek projekta kliničnega razvoja faze 3 OASIS, katerega cilj je oceniti učinkovitost in varnost elinzanetanta pri zdravljenju simptomov menopavznega vazomotorja (vročih utripov). elinzanetant je antagonist prvega razreda, ne hormonski, enkrat na dan, peroralni, nevrokinin-1,3 receptor (NK1R, NK3R). Septembra 2020 je Bayer zaključil nakup podjetja KaNDy Therapeutics Ltd, britanske družbe za biotehnologijo v klinični fazi, in popolnoma vključil elinzanetant v svoj razvojni cevovod za zdravstveno varstvo žensk.

O vazomotornih simptomih (vročih utripih) poroča do 80% žensk v eni točki med prehodom v menopavzo in so glavni razlog za iskanje zdravstvene oskrbe v tej določeni fazi življenja ženske. Več kot tretjina žensk poroča o hudih simptomih, ki lahko trajajo 10 let ali več po zadnjem menstrualnem obdobju. Simptomi vazomotorja lahko negativno vplivajo na spanje, razpoloženje in kakovost življenja.

Klinični razvojni projekt faze 3 OASIS bo raziskoval učinkovitost in varnost elinzanetanta 120 mg enkrat na dan pri ženskah v menopavzi z vazomotorskimi simptomi. Projekt načrtuje zaposlitev približno 1.300 bolnikov v več kot 200 centrih v več kot 20 državah. Zasnova in uporaba projekta kliničnega razvoja faze 3 temelji na pozitivnih podatkih študij 2 faze 2 (RELENT-1 in SWITCH-1), ki so potrdili, da ima elinzanetant dobro učinkovitost in dobro varnost. RELENT-1 je študija faze 1b/2a, ki preiskuje varnost, farmakokinetiko in predhodno učinkovitost elinzanetanta. SWITCH-1 je študija faze 2b, ki je preučevala učinkovitost in varnost 4 različnih odmerkov elinzanetanta in placeba pri bolnikih z vazomotornim simptomi. Rezultati študije so bili objavljeni na virtualnem letnem srečanju severnoameriškega društva za menopavzo (NAMS) leta 2020.

Dr. Christian Rommel, član izvršnega odbora Oddelka za farmacevtsko industrijo Bayer in globalni vodja raziskav in razvoja, je dejal: "Na podlagi pozitivnih podatkov 2. faze smo z veliko veseljem začeli s projektom 3. faze in z elinzanetantom rešili najpogostejši in nadležni menopavzni simptomi. Skozi projekt kliničnega razvoja OASIS. , Obravnavamo pomembno neupošteno medicinsko pomoč pri zdravju žensk, saj velika večina žensk trenutno ne prejema zdravljenja za simptome menopavze. Zato je naš jasen cilj razviti ne hormonski načrt zdravljenja za izboljšanje kakovosti življenja žensk v menopavzi."

elinzanetantna kemična struktura

elinzanetant je pionirski, ne hormonski, peroralni, dvojni antagonist nevrokinina-1,3 receptorja (NK1R, NK3R), ki je trenutno v kliničnem razvoju za zdravljenje simptomov menopavznega vazomotorja. elinzanetant rešuje vazomotorne simptome z regulacijo skupine nevronov, občutljivih na estrogen (KNDy nevrone) v hipotalamusu možganov. Zaradi pomanjkanja estrogena ženske v menopavzi postanejo prevečaktivne, kar uniči mehanizem za uravnavanje telesne temperature in povzroča vroče utripe. Diastolični simptomi so se poslabšali.

Do leta 2030 naj bi se ženska populacija na svetu v menopavzi in postmenopavzi povečala na 1,2 milijarde, kar je vsako leto povečanje za 47 milijonov ljudi. Menopavza je neizogiben proces, saj se staranje jajčnikov običajno pojavi pri ženskah v 40. ali 50. Zmanjšanje izločanja hormona jajčnikov bo povzročilo različne simptome, ki bodo zelo vplivali na zdravje žensk, kakovost življenja, medicinsko porabo in učinkovitost dela.

Najpogostejši in moteči simptomi med prehodom menopavze so vroči utripi, motnje spanja in spremembe razpoloženja. S povečanjem pričakovane življenjske dobe postaja upravljanje menopavze vedno pomembnejše, saj je to obdobje, ko so ženske na vrh svojih življenjskih dejavnosti tako osebno kot profesionalno. Zato je zelo pomembno ohraniti funkcionalno sposobnost in dobro kakovost življenja z vidika zdravstvene oskrbe in socialne ekonomije.