Nov razred Antihiperglikemičnih drog Imeglimin: Unique mehanizem daje neomejen potencial, bo navedena v 2021!

Poxel SA je biofarmacevtsko podjetje s sedežem v Lyonu v Franciji, namenjeno razvoju inovativnih zdravljenj za presnovne bolezni, vključno s sladkorno boleznijo tipa 2 in nealkoholnim steatohepatitisom (NASH). V zadnjem času je družba napovedala rezultate dveh kliničnih študij o novih peroralnih hipoglikemičnih agent imeglimin. V teh dveh študijah so ocenjevali možnost imeglimina v stiku z dvema splošno predpisanimi antidiabetiki, metforminom (metforminom) in sitagliptinom (sitagliptinom, zaviralcem DPP-4). Rezultati so pokazali, da so pri zdravih osebah, imeglimin in metforminu ali sitagliptinu sočasno dajali brez klinično pomembnih farmakokinetičnih interakcij. Rezultati obeh študij so bili objavljeni na spletu v reviji znanosti o življenju "klinična Farmakokinetika". Naslov članka je: Imeglimin ne inducira klinično pomembnih farmakokinetičnih interakcij v kombinaciji z metforminom ali Sitagliptinom pri zdravih osebah.

Glavni namen dveh študij medsebojnega delovanja zdravil je bil oceniti učinek večkratne sočasne uporabe metformina ali sitagliptina z imegliminom na farmakokinetične parametre metformina ali sitagliptina pri zdravih osebah. Sekundarni cilji obeh študij so bili varnost in prenašanje. Rezultati obeh kliničnih študij kažejo, da je imeglimin varno in dobro prenašal, in ni klinično pomembnih sprememb ravni sistemske izpostavljenosti zdravilu.

David E. Moller, MD, Poxel je glavni znanstveni častnik, je dejal: "sladkorna bolezen tipa 2 je progresivna bolezen, ki zahteva dodatno zdravljenje zdravil v daljšem časovnem obdobju. Pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2, ki prejemajo zdravljenje, katerega krvni sladkor ni več nadzorovan, uspešno upravljanje običajno napreduje v kombinirano zdravljenje z zdravili z dopolnilnimi mehanizmi delovanja. Krivulje varnosti in prenašanja imeglimin v kombinaciji z metforminom ali sitagliptinom, opaženo v teh študijah, in več drugih vrednotenj študije o uporabi različnih zdravil so skladne, vključno s ključnimi faze III TIMES 2 sojenja in dveh predhodnih preskušanjih faze II, ki je pokazala tudi potencial za povečanje učinkovitosti. Ti rezultati poudarjajo imeglimin kot inovativen nov režim zdravljenja za dopolnitev obstoječih zdravil proti raku potencial za zdravljenje sladkorne bolezni. "

Dr Sebastien Bolze, glavni operativni uradnik in izvršni podpredsednik za neklinične in proizvodne operacije Poxel je dejal: "imeglimin je prvi kandidat drog novega peroralnega zdravila ciljanje mitohondrijskih dihal verigo, ki je, če celice proizvajajo energijo. Ti rezultati kažejo, Imeglimin ne bo povzročil klinično pomembnih sprememb v farmakokinetičnih krivulj dveh pomembnih zdravil v knjižnici streliva za zdravljenje sladkorne bolezni. Ti rezultati so skladni s predhodnimi predkliničnimi in dolgoročnimi kliničnimi študijami. "

Molekulska struktura imeglimin (vir: Wikipedia)

imeglimin pripada novemu razredu peroralnih kemičnih pripravkov, imenovanih Glimins. To je prvi kandidat izdelek tega razreda za vstop klinični razvoj. Ima edinstven mehanizem delovanja (MOA) in cilje mitohondrijske bioenergetiki. To je edini ustni hipoglikemično sredstvo, ki lahko hkrati deluje na vseh treh ključnih organov (jetra, mišice, trebušne slinavke), vključenih v homeostazo glukoze.

zdravilo imeglimin se je izkazalo za zmanjšanje krvnega sladkorja s povečanjem izločanja insulina, povečanjem občutljivosti za insulin in zaviranjem glukoneogeneze. Ta mehanizem delovanja ima potencial za preprečevanje endotelijskih disfunkcije in diastoličnega disfunkcije, in ima zaščitni učinek na mikrovaskularne in makrovaskularne okvare, ki jih povzroča diabetes. Poleg tega ima imeglimin tudi potencialne zaščitne učinke na preživetje in delovanje β celic. Ta edinstven mehanizem delovanja zagotavlja imeglimin z neomejeno možnosti za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2 v skoraj vseh fazah sedanjega antidiabetičnega modela zdravljenja, vključno z monoterapijo ali kot dodatno terapijo za druge hipoglikemične učinkovine.

Mehanizem imeglimin je edinstven in ima potencial za pomoč pri obvladovanju sladkorne bolezni tipa 2 v vseh fazah bolezni

Poxel in Sumitomo Pharmaceutical ustanovila strateško partnerstvo v oktobru 2017 za razvoj in komercializacijo imeglimin za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2 na Japonskem, Kitajskem, v Južni Koreji, in devet drugih držav v jugovzhodni Aziji in vzhodni Aziji. Ob koncu lanskega leta je bil projekt kliničnega razvoja faze III za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2 uspešno zaključen. Projekt je ocenil učinkovitost in varnost imeglimin pri zdravljenju japonskih bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2, da bi podprli varnost in učinkovitost imeglimin v različnih skupinah bolnikov. Projekt vključuje tri ključne študije faze III, ki vključujejo več kot 1.100 bolnikov. V teh študijah so imeglimin dajali v odmerku 1000 mg dvakrat na dan.

Rezultati projekta Times so potrdili diferencirane značilnosti imeglimina, ki kažejo, da ima imeglimin dvojni mehanizem delovanja za povečanje izločanja insulina in izboljšanje občutljivosti insulina, in to kaže povečano hipoglikemično učinek v kombinaciji z drogami z dopolnilnimi mehanizmi delovanja, vključno z zaviralcev DPP-4, zaviralci SGLT2, Biguanides, sulfonilsečnino droge, gleneides, alfa-glukozidaze zaviralci, tiazolidin droge, GLP1 receptorjev agonistov. Na podlagi podatkov o projektu, Poxel in Sumitomo Pharmaceuticals se pripravljajo na predložitev imeglimin je nova uporaba drog (NDA) na Japonskem, ki naj bi bila predložena v tretjem četrtletju 2020 in bo izdelek na Japonskem trgu v 2021.

V februarju 2018, Roivant Sciences in Poxel podpisala $650.000.000 sporazum za razvoj in komercializacijo imeglimin na trgih zunaj zgoraj omenjenih držav in regij, vključno z Združenimi državami in Evropsko unijo. Trenutno Poxel sodeluje z Metavant, hčerinsko družbo Roivant Sciences, za vnaprejšnje imeglimin v projekt faze III.

imeglimin ima edinstven in diferenciran mehanizem ter dobro varnost in prenašanje. Zdravilo ima potencial, da postane pomembna nova možnost zdravljenja za pomoč bolnikom pri obvladovanju sladkorne bolezni tipa 2 na več stopnjah bolezni. (Bioon. com)