Nurtec ODT, prvi antagonist receptorjev CGRP za oralno razpadanje, je sprožen v ZDA in se uporablja za akutno zdravljenje.

Podjetje Biohaven Pharmaceuticals je pred kratkim napovedalo uvedbo migrenskega zdravila Nurtec ODT (rimegepant, 75 mg) na ameriškem trgu. Zdravilo je bilo odobreno februarja letos za akutno zdravljenje migrene odraslih (z avro ali brez). Zdravilo lahko takoj razpršimo v ustih brez vode in ga jemljemo zelo priročno kadarkoli in kjer koli. Uvedba Nurtec ODT bo zagotovila pomembno in novo peroralno zdravilo za akutno zdravljenje bolnikov z migreno, ki lahko hitro zmanjša in odpravi bolečino in obnovi življenje. Treba je opozoriti, da Nurtec ODT ni primeren za preventivno zdravljenje migrene, klinično preskušanje zdravila za preprečevanje migrene pa naj bi prineslo rezultate kasneje v tem četrtletju.

Omeniti velja, da je Nurtec ODT prvi in ​​edini odobreni FDA antagonist receptorja za kalcitoninski peptid (CGRP) v obliki hitro delujočih oralno razpadajočih se tablet (ODT). V kliničnih študijah lahko en sam peroralni odmerek Nurtec ODT 75 mg hitro omili bolečino in povrne normalno delovanje v roku 1 ure, stalna učinkovitost mnogih bolnikov pa lahko doseže 48 ur; poleg tega je kar 86 bolnikov prejelo en odmerek Nurtec ODT%. Bolniki v 24 urah niso uporabljali reševalnih zdravil migrene.

Trenutno je na milijone bolnikov z migreno pogosto nezadovoljnih s svojim trenutnim akutnim zdravljenjem, včasih pa morajo opraviti znatne kompromise zaradi motečih stranskih učinkov in zmanjšane funkcije. Zato je odobritev Nurtec ODT na trg vznemirljiva novica za skupino bolnikov z migreno. Hiter peroralni razpad zdravila in udobje jemanja zdravil brez vode bosta zagotovila novo skupino migrenskih bolnikov. Možnosti zdravljenja se mirno odzovejo na akutne migrenske napade kadarkoli in kjer koli, da jim pomagajo nadzorovati svojo bolezen in nadaljujejo svoje vsakdanje življenje.

Nurtec ODT ima novo hitro raztopljivo peroralno dozirno obliko tablete, ki deluje tako, da blokira receptor CGRP za zdravljenje osnovnega vzroka migrene. Nurtec ODT ni opioidni ali anestetik, niti ne zasvoji, niti ga ameriški odbor za nadzor nad narkotiki ne navaja kot kontrolirano zdravilo.

V ZDA odobritev Nurtec ODT temelji na rezultatih ključnega kliničnega preskušanja faze III (študija 303) in dolgoročne odprte študije o varnosti zdravila (Študija 201). V preskušanju faze III je Nurtec ODT dosegel statistično pomembnost v skupni primarni končni točki nadzora nad lajšanjem bolečine in odpravo najbolj motečih simptomov (MBS) 2 ure po dajanju v primerjavi s placebom. Nurtec ODT je ​​pokazal tudi statistično premoč pri lajšanju bolečine (zmanjšanje zmerne ali hude bolečine do bolečine ali blage bolečine) in obnovi normalne funkcije 1 uro po zaužitju zdravila. Pri mnogih bolnikih so koristi zdravila Nurtec ODT za lajšanje bolečin, lajšanje bolečine, normalno okrevanje funkcije in odpravo MBS trajale 48 ur. Pomembno je, da lahko te koristi opazimo le z enim odmerkom Nurtec ODT. 86% bolnikov, ki so prejemali Nurtec ODT, ni potreboval reševalnih zdravil (npr. Nesteroidna protivnetna zdravila, acetaminofen) {9}} ure po uporabi. Dolgoročne študije varnosti so večkrat na leto ovrednotile varnost in prenašanje jemanja rimegepanta. V tej študiji so ocenili 1, 798 bolnike, ki so med migrenskim napadom jemali 75 mg rimegepanta, do enega odmerka na dan. V tej študiji je bilo 1 131 bolnikov izpostavljenih rimegepantom vsaj 6 mesecev, 86 3 bolniki so jemali rimegepant vsaj 1 leto, in vsi ti bolniki so bili obravnavali v povprečju vsaj dva napada migrene na mesec. Varnost zdravljenja migrene več kot 1 5-krat v 30 dneh ni bila določena.

Migrena je tretja najpogostejša bolezen in šesta grobo onesposobljiva bolezen na svetu in Svetovna zdravstvena organizacija (WHO) je ena od 10 najbolj onesposobljujočih bolezni. Ocenjuje se, da skupno število obolelih z migreno na svetu presega 1 milijardo in da je v ZDA skoraj 40 milijonov. Za migreno je značilen šibek napad, ki traja 4-72 ur, spremljajo pa ga številni simptomi, vključno s pulzirajočim glavobolom zmerne do hude intenzivnosti bolečine, lahko ga spremljata slabost ali bruhanje in / ali je občutljiv na zvok (strah) In občutljiv na svetlobo (fotofobija). Ker več kot 90% bolnikov z migreno med napadom ne more normalno delovati ali normalno delovati, obstaja velika nezadostna potreba po novih akutnih metodah zdravljenja.

Nurtec ODT 0010010 # 39 aktivna farmacevtska sestavina rimegepant je antagonist receptorjev CGRP, ki reverzibilno blokira CGRP receptorje in s tem zavira biološko aktivnost nevropeptidov CRP. CGRP in njegovi receptorji se izražajo na področjih živčnega sistema, povezanih z migreno patofiziologijo. Antagonizem receptorjev CGRP je nov mehanizem delovanja pri akutnem zdravljenju migrenskih glavobolov, ki se bistveno razlikuje od obstoječih triptanov (serotoninskih 1 B / 1 D agonistov D) in opioidov. Trenutno so receptorji CGRP postali priljubljena tarča razvoja migrenskih zdravil.

Do sedaj so uvedli štiri terapije migrene na osnovi monoklonskih protiteles, usmerjene na CGRP in njegove receptorje, in sicer: Amgen / Novartis Aimovig (ciljni receptor CGRP), Teva Ajovy (ciljanje na CGRP), Eli Lilly Emgality (ciljanje na CGRP), Lingbei Vyepti ( ciljanje na CGRP). Glede zdravil se zdravilo Aimovig in Emgality subkutano injicira enkrat na mesec, Ajovy se lahko subkutano injicira enkrat na mesec ali vsakih 3 mesecev, zdravilo Vyepti pa se intravensko infuzira vsakih 3 mesecev. Ta zdravila 4 se uporabljajo za preprečevanje zdravljenja migrene.

Druga farmacevtska podjetja razvijajo peroralne antagoniste receptorjev CGRP. Decembra 2019 je ameriški FDA odobril Erjiana Ubrelvyja (ubrogepant) za akutno zdravljenje migrene odraslih (z avro ali brez), s čimer je postal 0010010 # 39 prvi svet. peroralni antagonist receptorjev CGRP za zdravljenje migrenskih napadov. Podjetje Biohaven ima poleg odobrenega Zydis ODT (rimegepant peroralne razpadajoče tablete) podjetje tudi navadno tableto rimegepant, ki je v pregledu FDA in bo predvidoma odobrena sredi leta 2020.

Glede akutnega zdravljenja migrene je še posebej vredno omeniti, da je oktobra 2019 Eli Lilly {{1}} # 39 oralno zdravilo Reyvow (lasmiditan) odobril ameriški FDA za akutno zdravljenje migrene odraslih (z avro ali brez). Ta odobritev je zelo pomembna. Zdravilo je agonist 5-HT 1 F in je prvi novi razred akutnega zdravljenja migrene, odobren v 20 letih.

Kljub temu, da je prvi, ki bo šel v javnost, ni vedno lahko zadnji, ki se smeji. Podatki študije akutne migrene III faze kažejo, da je Zydis ODT bolj učinkovit kot Ubrelvy, Reyvow pa boljši od Zydis ODT, vendar ima Reyvow neželene učinke in je pod nadzorom DEA. EvaluatePharma, organizacija za raziskave farmacevtskega trga, predvideva, da bo prodaja Zydisa ODT 0010010 # 39; prodaja 2024 dosegla $ 897 milijonov, medtem ko Reyvow in Ubrelvy {{0} } 39; pričakuje se, da bo prodaja znašala 317 milijonov in 302 milijonov USD. 0010010 nbsp;