Galapagos je objavil vrhunske rezultate treh študij bolnikov z zaviralnim zdravilom GLPG3970!--2/2

Študija ladybug: Revmatoidni artritis (RA) Faza 2a Preskušanje

V tej študiji je bilo 28 bolnikov z zmernim do hudo aktivnim RA, ki se niso odzvali na metotreksat, randomiziranih v razmerju 3:2 in so prejemali zdravljenje z GLPG3970 in placebom. Zdravljenje je prekinilo 3 od 16 bolnikov v skupini z zdravilom GLPG3970 (COVID-19, zvišana ALT, odločitev zdravnika) in 2 od 12 bolnikov v skupini s placebom (COVID-19).

V 6. tednu ni bilo razlik med odzivom DAS28-CRP (28 indeksom aktivnosti bolezni sklepov, izračunanim z uporabo C-reaktivnih beljakovin) od izhodišča v skupini z GLPG3970 in skupino s placebom (skupina GLPG3970- 1,29, skupina s placebom-1,24). Pri večini drugih končnih točk učinkovitosti ni bilo razlik.

Toledo Sredstva: Razstava in vivo aktivnost v nizu vnetnih bolezni

Nadaljnji razvoj portfelja izdelkov v Toledu

"Toledo" je obsežen projekt kliničnega razvoja, ki ga je ga začel Galapagos za novo ciljno kategorijo SIK. Potencialno vlogo SIK pri vnetju je odkril Galapagos. Cilj projekta Toledo je zdravljenje širokega nabora avtoimunih bolezni s pomembnimi neupoštenimi zdravstvenimi potrebami. Platforma Toledo malim zaviralcem molekul zagotavlja različne selektivnosti za cilje SIK. Najnaprednejša spojina ZAVIRALEC SIK2/3 GLPG3970 je pokazala predklinično in klinično imunomodulacijo z dvojnim načinom delovanja, za katerega je značilno izboljšanje prepisa protivnetnih citokinov in zaviranje prepisa pro-vnetnih citokinov. SiK inhibicija je že prej pokazala spodbudno predklinično aktivnost v nizu modelov vnetnih bolezni.

GLPG3970 je prva spojina v galapagosovem širokem portfelju novih molekul, ki zagotavlja klinične dokaze za morebitno vlogo zaviranja SIK pri vnetju. Podatki o biomarkerju iz teh študij odkrivanja signala GLPG3970 bodo nadalje analizirani za označevanje značilnosti. Cilj projekta Toledo podjetja je v celoti raziskati ta novi način delovanja in prinesti selektivno izboljšane molekule za SIK2/3 in druge SIK. Trenutno ima Galapagos dve spojina, ki zavirata sik2/3 v predkliničnem razvoju.

Dr. Walid Abi Saab, glavni medicinski častnik Galapagosa, je dejal: "Z veliko srečo smo prvič pokazali pomembne biološke in klinične učinke zaviralcev SIK za bolnike z vnetnimi boleznimi. To je pomembno vprašanje pri razvoju ciljnega razreda z novim načinom delovanja. Dosežki. Preskušanje CALOSOMA pri bolnikih s psoriazo je pokazalo jasne dokaze o aktivnosti, medtem ko je preskušanje SEA TURTLE pri bolnikih z ulcerativnim kolitisom zagotovilo spodbudne rezultate, kar je podprlo nadaljnji razvoj in farmakološko izboljšanje toledo spojin. Poleg tega so te raziskave o bolnikih potrdile lastnosti varnosti in prenašanja, ki so jih prej opazili pri zdravih prostovoljcih. Obsežen niz podatkov podjetja GLPG3970 je pomemben korak naprej, naš cilj pa je uporabiti ključne izkušnje teh študij za nas Portfelj izdelkov Toledo zaviralcev SIK je v nadaljnjem razvoju."

Kemijska struktura Jyseleca-filgotinib

Galapagos se zavzema za odkrivanje in razvoj malih molekulskih zdravil z novimi mehanizmi delovanja, od katerih so nekateri pokazali dobro učinkovitost. Trenutno podjetje sodeluje z Gilead Sciences za razvoj peroralne protivnetne droge Jyseleca (filgotinib).

Filgotinib je zelo selektivni zaviralec JAK1, ki ga je odkril in razvil Galapagos. Konec decembra 2015 je Gilead dosegel dogovor z Galapagosom v skupni višini do 2 milijarde ameriških dolarjev za skupni razvoj in komercializacijo filgotiniba na svetovni ravni. Vendar pa sta obe strani zaradi velikih sprememb v uredbi ZDA decembra 2020 revidizirali sporazum o komercializaciji in razvoju filgotiniba. Galapagos bo odgovoren za komercializacijofilgotinibv Evropi (prehodno obdobje naj bi bilo končano do konca leta 2021), Gilead pa bo še naprej odgovoren za filgotinib zunaj Evrope, vključno z Japonsko (kjer bo Gilead skupaj prodajal filgotinib z Eisaijem).

filgotinibse razvija za zdravljenje različnih vnetnih bolezni, od katerih študije faze 3 vključujejo zdravljenje revmatoidnega artritisa, Crohnovo bolezen in ulcerativni kolitis.

Zdravilo Jyseleca je bilo odobreno za trženje v Evropski uniji, Združenem kraljestvu in na Japonskem za zdravljenje odraslih bolnikov z zmernim do hudim revmatoidnim artritisom (RA), ki imajo neučinkovit odziv ali nestrpnost do enega ali več protirevmatičnih zdravil , ki spreminjajo bolezni (DMARD). V smislu zdravil se zdravilo Jyseleca lahko uporablja kot monoterapija ali v kombinaciji z metotreksat (MTX).

Trenutno se v Zahtevi Jyselece za nove indikatve za zdravljenje ulcerativnega kolitisa (UC) prav tako opravi regulativni pregled v Evropski uniji, Združenem kraljestvu in na Japonskem. Posebna uporaba je: za zdravljenje neučinkovitega odziva, neupopolnjevanja ali nestrpnosti do običajnih terapij ali bioloških sredstev Odrasli bolniki z zmernim do hudim aktivnim ulcerativnim kolitisom (UC). Treba je omeniti, da omejevanju, da omedlevanje ZDA zaradi varnostnih vidikov ni odobrilo nobenih indikacev za Jyseleca.