Kitajsko prvotno zdravilo proti raku Zanubrutinib je odobrilo podjetje FDA

15. novembra 2019 je zanubrutinib （ trgovsko ime: BRUKINSA ^TM ） , kitajsko razvit zaviralec tirozin kinaze bruton, BTK, prejel pospešeno odobritev ameriške uprave za hrano in zdravila (FDA) za zdravljenje odraslih bolnikov z medceličnim limfomom z vsaj eno predhodno zdravljenje. Od začetnega razvoja projekta do uradne odobritve trga je raziskovanje in razvoj zanubrutiniba trajalo več kot 7 let. V celoti jo je razvilo podjetje BeiGene co., LTD., In je bilo prvo zdravilo proti raku, ki ga je odobrila agencija FDA.

Leta 2013 je bil v ZDA na trgu prvi zaviralec BTK, Ibrutinib , v kliničnih preskušanjih pa je več kot dve leti preživelo več kot 98 odstotkov bolnikov s počasnim pojavom levkemije. Čeprav je učinek zdravila Ibrutinib dober, je treba izboljšati njegovo vpojnost in varnost. BeiGene ima jasno oblikovalsko idejo za zaviralce BTK, ki je maksimirati specifično vezavo zaviralcev na cilje BTK in minimizirati off-target učinek, da zmanjša pojavnost neželenih učinkov. Po vrsti presejanja in testiranja je ekipa končno identificirala končno kandidatno molekulo, zanubrutinib, v več kot 500 spojinah.

V kliničnih preskušanjih je zanubrutinib uspešno deloval. V študiji faze II na kitajskih bolnikih je pri bolnikih z recidiviranim in ognjevzdrženimi limfomi gomoljnih celic skupna stopnja remisije znašala 84 odstotkov po zdravljenju zanubrutinibom, pri čemer je 78 odstotkov doseglo popoln odziv. Na podlagi študije je FDA v začetku letošnjega leta podelil zanubrutinib "oznako za prebojno terapijo" in sprejel vlogo za novo zdravilo. Zdaj je odobritev zanubrutiniba na trgu preboj v zgodovino novih inovacij na Kitajskem, kar pomeni, da je kitajska moderna farmacevtska industrija stopila v novo fazo.

Kristalna struktura kompleksa proteina zanubrutiniba in BTK.