TAS6417,CAS 1661854-97-2

Opis izdelka:

Ime izdelka: TAS6417,CAS 1661854-97-2

 

sinonimi:

(S)-N-(4-amino-6-metil-5-(kinolin-3-il)-8,9-dihidropirimido[5,{{ 9}}b]indolizin-8-il)akrilamid;

2-Propenamid,N-[(8S)-4-amino-8,9-dihidro-6-metil-5-(3-kinolinil) pirimido[5,4-b]indolizin-8-il]-;

 

Kemijske in fizikalne lastnosti

Test: NLT99%

Gostota: 1,40±0,1 g/cm³

Molekulska formula: C23H20N6O

Molekulska masa: 396,44

Točka vrtenja: 756,6±60.0 stopinj

pKa:12,81±0,40

Pogoji shranjevanja: -20 stopinj

 

Uporabe:

Med 255 odkritimi kinazami je TAS6417 poleg EGFR zaviral tudi 25 drugih kinaz pri koncentracijah pod 1000nM, z vrednostjo IC50, več kot 100-krat večjo od WTEGFR. TAS6417 zavira TXK, BMX, HER4, TEC, BTK in JAK3 z vrednostjo IC50, manjšo od 10-kratne vrednosti IC5Chemicalbook0 za WTEGFR. TAS6417 lahko zavira proliferacijo celic Ba/F3, ki jo poganja več mutacij eksona 20 EGFR, z IC50 v razponu od 5,05 ± 1,33 nmol/L do 150 ± 53 nmol/L. TAS6417 nima učinka na celice, neodvisne od EGFR, kot so celice NCI-H23 in NCI-H460.

V modelu tumorja, ki ga poganja insercijska mutacija eksona 20 EGFR, lahko TAS6417 povzroči trajno regresijo tumorja. Po dajanju TAS6417 se učinek regresije tumorja pojavi hitro in je učinkovit skozi celoten proces zdravljenja. Farmakokinetična analiza kaže, da se bo po peroralnem dajanju 50 mg/kg in 100 mg/kg TAS6417 pri miših koncentracija zdravila v plazmi hitro zmanjšala v 4 urah po Chemicalbook. Učinkovit odmerek TAS6417 pri podganah lahko doseže nižjo najvišjo koncentracijo v krvi kot pri miših, vendar je koncentracija v krvi pri podganjih modelih bolj obstojna in stabilna ter traja do 8 ur. V kožnem tkivu lahko TAS6417 zavira mutantni EGFR namesto divjega EGFR v tumorskem tkivu. TAS6417 lahko podaljša čas preživetja živali s pljučnim rakom.

 

Če vas naši izdelki zanimajo ali imate kakršna koli vprašanja, nas kontaktirajte!

 

Izdelki pod patentom so na voljo samo za namene raziskav in razvoja. Vendar je končna odgovornost izključno na strani kupca.

Priljubljena oznake: tas6417,cas 1661854-97-2, proizvajalci, dobavitelji, tovarna, nakup, na zalogi

• Par: irbinitinib CAS 937263-43-9
• Naslednji: 6-bromo-4-metoksipirazolo[1,5-a]piridin-3-karbonitril CAS 1207836-10-9