GS 441524 ， ({{1} R, {{2}} R, 4 S, {{4}} R) - { {1}} - (4 - aminopirolo [1, {{1}} - f] [1, {{1 }}, 4] triazin-7-il) - {{2}}, 4 - dihidroksi - {{4}} - (hidroksimetil) tetrahidrofuran- { {1}} - karbonitril CAS 1 1 9 1 {{1}} {2} 7-69-0

Opis izdelka

Ime izdelka: GS 441524 ， ({{{{{}}}} R, {{2}} R, 4 S, {{4}} R ) - {{1}} - (4 - aminopirolo [1, {{1}} - f] [1, {{{{ 7}}}}, 4] triazin-7-il) - {{2}}, 4 - dihidroksi - {{4}} - (hidroksimetil) tetrahidrofuran - {{1}} - karbonitril CAS 1 1 9 1 {1}} {{2}} 7- 69-0

Sopomenke:

Remdesivir intermediat;

GS-441524;

Kemični ojačevalnik GG; Fizične lastnosti

Videz: bel bel prah.

Preizkus: ≥ 99%

Gostota: 1. 84 ± 0. 1 g

Topnost v vodi: topno v DMSO

Opis： GS-441524 lahko močno zavira virus mačjega peritonitisa (FIPV), z ES 50 od 0 78 μM.

Cilj：

EC 50: 0. 78 μM (FIPV) [1].

In vitro：

Celice se pojavljajo in normalno rastejo pri vseh koncentracijah GS-44 1 524 in ob {{1}} h ne uspejo prevzeti fluorescentnega barvila CellTox Green. Citotoksična koncentracija - 50% (CC 50) je torej> 100 μM. Učinkovita koncentracija - 50% (EC 50) GS-44 1 524 se izračuna na 0. 78 μM [1].

V vivo：

Vse 10 mačke, ki se zdravijo, se hitro odzovejo na raven zdravljenja, ravni limfocitov in rektalne temperature pa se vrnejo na ravni pred okužbo in ravni obeh asimptomatskih mačk. Dve od 10 zdravljenih mačk, 1 6 - 1 1 6 (skupina A) in 1 6 - 1 27 (skupina B ) imajo recidivno bolezen v štirih in šestih tednih po zdravljenju. Ti dve mački se dva tedna zdravita drugič, njun odziv pa je identičen kot pri primarnem zdravljenju. Vseh deset enkrat ali dvakrat zdravljenih mačk je do danes ostalo normalno (več kot osem mesecev po okužbi). Injekcije povzročijo prehodni&"zbadajoči GG"; reakcija pri nekaterih mačkah v 10 s dajanju spojine. Lokalizirana in prehodna bolečina se kaže z nenavadnim držanjem, lizanjem na mestu injiciranja in / ali vokalizacijo, ki traja približno 30–60 s po injiciranju. Injekcijske reakcije so pri nekaterih živalih bolj izrazite kot druge, reakcije pa so neskladne od ene do druge injekcije in se sčasoma zmanjšujejo [1].

Celični test：

Za določitev toksičnosti GS-44 1 524 za celice CRFK n celice CRFK obdelamo s {{{1}}, 33. 3, {{4} 1, 3 7 ali 1. 2 μM GS-44 1 524 za {{1 { {12}}}} h [1].

Živalski administrator：

Mačke [1] Mačke 1 0, ki so razvile znake bolezni, razdelimo v dve skupini in jih zdravimo bodisi 5 mg / kg (skupina A; n=5) bodisi 2 mg / kg (skupina B; n=5) GS-44 1 5 24 SC q 24 h z začetkom treh dni po nedvoumni klinični dokazi FIP (dnevi 1 2 - 1 9 po okužbi). Dve mački, ki ne razvijeta bolezenskih znakov, služita kot nadzor za normalno število limfocitov v krvi in ​​rektalno temperaturo [1].

Reference：

[1]. Murphy BG in sod. Nukleozidni analog GS-44 1 524 močno zavira virus mačjega infekcijskega peritonitisa (FIP) v tkivnih kulturah in eksperimentalnih študijah okužbe mačk. Vet Microbiol. 20. 1 8. junij; 2 1 9: 226-233.

Kaj je GS-441524?

Gs-44 1 524 je drugo ciljno protivirusno zdravilo po gc {{1}} pri zdravljenju mačjega infekcijskega peritonitisa (FIP). Gs-44 1 524 je majhen nukleotidni analog, ki ga Gilead Sciences (Globalno protivirusno polje št. 1) ponuja perdersencjiaoshou 2 in njegova raziskovalna tema prenosa trebuha. Gs-44 1 524 je zaviralec reverzne transkriptaze, ki lahko zavira razmnoževanje virusa mačjega trebušnega prenosa (FIP) in predpogoj za molekulo za sintezo nukleozid trifosfata s farmakološkim delovanjem. Gs-44 1 524 je majhna molekula, znana tudi kot zaviralec nukleozid trifosfata, ki ima močno protivirusno delovanje proti številnim virusom RNA. Lahko zavira razmnoževanje več različnih vrst kemijskega virusa RNA Book, kot so koronavirus hudega akutnega respiratornega sindroma (SARS), virus dihalnega sindroma na Bližnjem vzhodu, virus ebole, virus Lassa mrzlice, juninov virus in respiratorni sincicijski virus ter ima nizko citotoksičnost v širokem razponu celičnih linij.

Mehanizem delovanja je, da se GS-441524 preko celične kinaze fosforilira v nukleozidni monofosfat (NMP) in nato transformira v aktivni trifosfatni metabolit (analog NTP strukture). Pri virusni sintezi RNA aktivni strukturni analog NTP deluje kot konkurenca naravnega nukleozid trifosfata in konkurenca naravnega nukleozida (ATP, TTP, CTP, GTP) za sodelovanje v prepisovanju RNA. Ko se gs-441524 vstavi v izdelek za prepisovanje, se prepisovanje vnaprej konča, s čimer se zavira proces transkripcije virusne RNA.

Če vas naši izdelki zanimajo ali imate kakršna koli vprašanja, nam pišite!

Izdelki pod patentom so na voljo za R& D namen samo. Končna odgovornost pa je izključno na kupcu.

Priljubljena oznake: gs 441524 ， ({{1}} r, {{2}} r, 4 s, {{4}} r) - { {1}} - (4 - aminopirolo [1, {{1}} - f] [1, {{1 }}, 4] triazin-7-il) - {{2}}, 4 - dihidroksi - {{4}} ((hidroksimetil) tetrahidrofuran- { {1}} - karbonitrilni kamen 1 1 9 1 {{1}} {2} 7-69-0 , proizvajalci, dobavitelji, tovarna, kupi, na zalogi

• Par: D-Altrononitril, {{4}} - C - (4 - aminopirolo [{{4}}, 1 - f] [1, {{4}}, 4] triazin-7-il) - {{4}}, 5-anhidro-3, 4 - O - ({{ 6}} - metiletiliden) CAS 1 1 9 1 {{4}} 37-80-5
• Naslednji: (3 R, {{1}} R, {{2}} R) - 2 - ({{1}} - aminopirolo [ 2, 1 - f] [1, 2, {{{{}}}}] triazin-7-il) - 3, {{1}} - bis (benziloksi) - {{2}} - ((benziloksi) metil) tetrahidrofuran - 2 - ol CAS 1 {{0} } {{2}} {{2} 0 {{1}} 9-9 {{1}} - 3