Apalutamid (ARN-509) CAS 956104-40-8

Opis izdelka:

Ime izdelka: Apalutamid (ARN-509) CAS NO:956104-40-8

Sopomenke:

4-[7-[6-ciano-5-(trifluorometil)piridin-3-yl]-8-okso-6-tiokso-5,7-diazaspiro[3,4]oktan-5-il]-2-fluoro-N-metilbenzamid;

Benzamid,4-[7-[6-ciano-5-(trifluorometil)-3-piridinil]-8-okso-6-tiokso-5,7-diazaspiro[3,4]okt-5-il]-2-fluoro-N-metil;

Kemijske & fizikalne lastnosti:

Videz: bel do bel prah

Assay :≥99.0%

Gostota:1,6 g/cm3

Tališče:190-192°C

DMSO topnosti pri 25 °C: 18mg/ml

Vodo za topnost pri 25 °C: netopna

Topnost etanola pri 25 °C: 5mg/ml

Apalutamid (INN) (razvojno kodno ime ARN-509, tudi JNJ-56021927) je nesteroidni antiandrogen, ki je v razvoju za zdravljenje raka prostate. Podoben je enzalutamidu tako strukturno kot farmakološko, ki deluje kot selektivni tekmovalni antagonist androgenskega receptorja (AR), vendar kaže nekatere prednosti, vključno z večjo močjo in zmanjšanim prežemanjem centralnega živčnega sistema. Apalutamid se slabo veže na receptor GABAA podobno kot enzalutamid, vendar ima zaradi razmeroma nižje centralne koncentracije lahko manjše tveganje za napade v primerjavi s tem.

Zdravilo je bilo ugotovilo, da je učinkovito in dobro prenaša v kliničnih preskušanjih doslej, z najpogostejšimi neželenimi učinki, ki so poročali, vključno utrujenost, slabost, bolečine v trebuhu, in driska.

Apalutamid je trenutno v kliničnih preskušanjih faze III za rak prostate, odporen na kastracijo.

Pred kratkim je bilo ugotovljeno, da pridobljena mutacija F876L AR, ugotovljena v napredovalih celicah raka prostate, pomeni odpornost tako na enzalutamid kot na apalutamid. Ta mutacija ne vpliva na novejši antiandrogen, darolutamid (ODM-201), prav tako ni ugotovil, da nanje vplivajo druge preizkušene/znane mutacije AR.; Apalutamid je lahko učinkovit pri podskupini bolnikov z rakom prostate z pridobljeno odpornostjo na abirateronacetat.

Če vas zanimajo naši izdelki ali imate kakšna vprašanja, nas kontaktirajte!

Izdelki pod patentom so na voljo samo za R & D namen. Vendar pa je končna odgovornost izključno na kupcu.

Priljubljena oznake: apalutamid (arn-509) cas 956104-40-8, proizvajalci, dobavitelji, tovarna, nakup, na zalogi

• Par: 8-bromo-7-but-2-inil-3-metil-1 - [(4-metilkinazolin-2-il) metil] purin-2,6-dion CAS 853029-57-9
• Naslednji: 2,6-diamino-5-nitrozo-1 H-pirimidin-4-on CAS 2387-48-6